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产品应用

• 亚叶酸钙抵消叶酸拮抗剂的效果，叶酸拮抗剂是靠结合叶酸脱氢还原酶（dihydrofolate reductase），从而阻止叶酸转换成四氢叶酸。医学上，在甲氨喋呤化疗后，亚叶酸钙用于减少甲氨喋呤的毒性。亚叶酸钙也在抗癌方面增强5-氟尿嘧啶的细胞毒性效果。

相关文献及参考

• [2]. Iqbal MP, et al. Effect of methotrexate and folinic acid on skeletal growth in mice. Acta Paediatr. 2003 Dec;92(12):1438-44.
• [1]. Keshava C, et al. Inhibition of methotrexate-induced chromosomal damage by folinic acid in V79 cells. Mutat Res. 1998 Feb 2;397(2):221-8.
• [1]. Keshava C, et al. Inhibition of methotrexate-induced chromosomal damage by folinic acid in V79 cells. Mutat Res. 1998 Feb 2;397(2):221-8.
• [2]. Iqbal MP, et al. Effect of methotrexate and folinic acid on skeletal growth in mice. Acta Paediatr. 2003 Dec;92(12):1438-44.

安全信息

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intravenous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 732 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs).  (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo,
   Japan)  Volume(issue)/page/year: 6,910,1982

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE/DURATION           : 1063 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   IYKEDH Iyakuhin Kenkyu.  Study of Medical Supplies.  (Nippon Koteisho
   Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan)  V.1- 1970- 
   Volume(issue)/page/year: 23,93,1992

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 1036 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   IYKEDH Iyakuhin Kenkyu.  Study of Medical Supplies.  (Nippon Koteisho
   Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan)  V.1- 1970- 
   Volume(issue)/page/year: 23,93,1992

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE/DURATION           : >8 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   IYKEDH Iyakuhin Kenkyu.  Study of Medical Supplies.  (Nippon Koteisho
   Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan)  V.1- 1970- 
   Volume(issue)/page/year: 23,93,1992

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES

其他信息

• 亚叶酸钙价格(试剂级):更新日期 产品编号 产品名称 包装 价格 2014/06/02 C2235 亚叶酸钙水合物 Calcium Folinate Hydrate 5G 1910元 2014/06/02 C2235 亚叶酸钙水合物 Calcium Folinate Hydrate 1G 624元
• 用途一:1．主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。 2．用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 3．由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 4．与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
• 不良反应、禁忌和药物影响:偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等。恶性贫血或维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血者禁用。不宜与叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤同时使用，在用大剂量甲氨蝶呤24～48h后应用本药;慎用于合并酸性尿、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍者甲氨蝶呤的解毒治疗;病情急需者，本药剂量应加大;治疗前应测肌酐清除率，应用大剂量甲氨蝶呤后每12～24h 测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度;用甲氨蝶呤治疗前及以治疗后每24 h测定血清肌酐量，用药后大于治疗前50%提示有严重肾毒性;用甲氨蝶呤前和用药后每6h监测尿液酸度，尿液pH值保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
• Sigma Aldrich:1492-18-8(sigmaaldrich)
• 用途三:亚叶酸钙抵消叶酸拮抗剂的效果，叶酸拮抗剂是靠结合叶酸脱氢还原酶（dihydrofolate reductase），从而阻止叶酸转换成四氢叶酸。医学上，在甲氨喋呤化疗后，亚叶酸钙用于减少甲氨喋呤的毒性。亚叶酸钙也在抗癌方面增强5-氟尿嘧啶的细胞毒性
• 用途二:用于解除氨基喋呤及甲氨喋呤过量而引起的毒性反应，还可用于治疗巨型红细胞贫血。
• F:3-8-10-23
• 药理作用:亚叶酸钙(CF)是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐，系叶酸在体内的活化形式。主要用于叶酸拮抗药物的解毒剂，如氨蝶呤、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶等药物，可竞争性抑制二氢叶酸还原酶，使叶酸不能变为四氢叶酸，导致DNA合成障碍，补充甲酰四氢叶酸钙可起解毒作用。并能治疗由于叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血，促进骨髓造血细胞的分化，成熟和释放。近年来，国内外大量的实验和临床研究充分证明，亚叶酸钙可作为一种高效生化调节剂，能明显增强氟尿嘧啶(5-FU)类药物的抗肿瘤活性。氟尿嘧啶系嘧啶拮抗剂，是治疗消化道肿瘤、乳腺癌、头颈部癌及滋养细胞肿瘤等多种恶性肿瘤的主要药物。亚叶酸钙口服吸收容易，(1.72±0.80)小时血清还原叶酸可达峰值;肌注时为(0.71±0.09)小时。肌注后血清还原叶酸半衰期3.5小时。药物作用维持3～6小时。代谢产物为5-甲基四氢叶酸，80%～90%经肾排出。
• 叶酸拮抗药物的解毒剂:亚叶酸钙是叶酸拮抗药物的解毒剂，又称甲叶钙、甲叶酸钙、醛氢叶酸钙、亚乙酸、叶醛酸钙、甲酰四氢叶酸钙，常温下为微黄白色至黄色结晶或无定形粉末，无臭。易溶于水，几乎不溶于乙醇或乙醚，易溶于氢氧化钠溶液。亚叶酸钙为叶酸还原型的甲酰化衍生物，作用与叶酸相似，系叶酸在体内的活化形式。进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。亚叶酸钙具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成，能刺激白细胞生长和成熟。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、氨蝶呤、苯妥英钠、苯巴比妥、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。当口服叶酸疗效不佳时，用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血以及白细胞减少症。但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。 近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟脲嘧啶联合应用，可延长存活期。 肌内注射： (1)抗叶酸代谢药中度中毒，1次6～12mg，每6小时1次，共4次。 (2)巨幼红细胞性贫血：1日1mg，1日1次。 (3)白细胞减少症：每次3～6mg，每日1次。静脉滴注：抗叶酸代谢药重度中毒：75mg于12小时内滴注完毕，随后改为肌内注射。不良反应很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠