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• {SNA} 1694 Pharmaceuticals & Personal Care Products, Analytical Standards, Analytical/Chromatography, Antibacterial, Antibiotics, Antibiotics A to Z, Antib
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产品应用

• 磺胺类抗生素，依靠抑制二氢蝶酸合成酶（dihydropteroate synthase）阻止合成二氢蝶酸。
• 作用模式: 抑制原核生物叶酸合成。

相关文献及参考

• Bohni, et al.: Chemotherapy, 14, 195 (1969),
• Short: III/20a
• Merck: 14,8903 Beilstein:25(5)10,67
• Merck: 14,8903
• Short: EINECS
• Carr, et al.: Antimicrob. Agents Chemother., 4, 585 (1973),
• Stober, H., et al.: Anal. Profiles Drug Subs., 11, 523 (1982),
• Short: IV/8A

安全信息

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Unreported
SPECIES OBSERVED        : Human - child
DOSE/DURATION           : 138 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Behavioral - general anesthetic
   Kidney, Ureter, Bladder - urine volume decreased
   Kidney, Ureter, Bladder - hematuria
REFERENCE :
   PGMJAO Postgraduate Medical Journal.  (Blackwell Scientific Pub. Ltd., POB
   88, Oxford, UK) V.1-    1925-  Volume(issue)/page/year: 53,103,1977

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 1600 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs).  (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo,
   Japan)  Volume(issue)/page/year: 6,386,1982

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest pu

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 1500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research.  (Editio Cantor Verlag,
   Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.)  V.1-    1951-
   Volume(issue)/page/year: 21,571,1971

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intravenous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE/DURATION           : 880 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   AEPPAE Naunyn-Schmiedeberg's Archiv fuer Experimentelle Pathologie und
   Pharmakologie.  (Berlin, Ger.) V.110-253, 1925-66.  For publisher
   information, see NSAPCC.  Volume(issue)/page/year: 211,367,1950

TYPE OF TEST            : LDLo

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE                    : 6 gm/kg
SEX/DURATION            : female 9-14 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or
   resorbed implants per total number of implants)
   Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial
   (including nose and tongue)
REFERENCE :
   SEIJBO Senten Ijo.  Congenital Anomalies.  (Nippon Senten Ijo Gakkai, c/o
   Kinki Daigaku Igakubu Kaibagaku Kyoshitsu, 380 Nishiyama, Sayama-cho,
   Mirami-Kawachi-gun, Osaka-fu, Japan) V.1-26, 1960-86. For publisher
   information, see CGANE7.  Volume(issue)/page/year: 13,7,1973

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE                    : 6 gm/kg
SEX/DURATION            : female 7-12 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System
   Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial
   (including nose and tongue)
REFERENCE :
   SEIJBO Senten Ijo.  Congenital Anomalies.  (Nippon Senten Ijo Gakkai, c/o
   Kinki Daigaku Igakubu Kaibagaku Kyoshitsu, 380 Nishiyama, Sayama-cho,
   Mirami-Kawachi-gun, Osaka-fu, Japan) V.1-26, 1960-86. For publisher
   information, see CGANE7.  Volume(issue)/page/year: 13,17,1973

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE                    : 6 gm/kg
SEX/DURATION            : female 7-12 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or
   resorbed implants per total number of implants)
   Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity

其他信息

• 制备方法:1，丙炔醇法：由乙炔与甲醛在加压(1.96～2.3MPa)下，进行催化(乙炔铜为催化剂)乙炔化反应，制成丙炔醇。再经催化氧化 (2.36MPa)得丙炔醛，同时与二乙胺加成得二乙胺基丙烯醛。然后与磺胺胍缩合，经酸析，精制而成磺胺嘧啶成品。 2，乙烯基乙醚法：由乙炔和乙醇蒸气在氢氧化钾-氧化钙催化下进行加成，生成乙烯基乙醚，然后与二甲基甲酰胺在三氯化磷存在下缩合，再与磺胺胍在甲醇钠存在下环合、酸析而成磺胺嘧啶成品。
• 用途一:磺胺类药，用于治疗由溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋病双球菌、大肠杆菌所致的感染
• 上游原料:乙醇 --> N,N-二甲基甲酰胺 --> 甲醇钠 --> 三氯化磷 --> 二乙胺 --> 乙烯基乙醚 --> 碳化钙 --> 2-丙炔-1-醇 --> 维生素 B1 --> 磺胺脒
• 用途三:为磺胺类药的优良品种，抗菌作用较强，疗效较好，吸收较快，排泄较慢，在血中有效浓度较高。临床用于治疗上呼吸道感染。流行性脑膜炎、中耳炎、疖痈、产褥热、尿道感染及急性菌痢等。
• 磺胺类药物:磺胺嘧啶 又称磺胺哒嗪、地亚净，目前是我国临床上常用的一种磺胺类药物。本品对溶血性链球菌、葡萄球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等敏感细菌以及沙眼衣原体、放线菌、疟原虫、星形奴卡菌和弓形虫等微生物均有抑制作用。磺胺嘧啶的优点是血中有效浓度较高，血清蛋白结合率低，药物易于渗入脑脊髓液，为治疗流行性脑膜炎的首选药物，但近年来脑膜炎双球菌对磺胺药的耐药菌株有所增加(国内报告20%，国外报告33%对本品耐药)。对本品耐药者，可用青霉素治疗。本品缺点为在尿路中较易析出结晶，因而需同服碳酸氢钠。近年来研究表明，其半寿期为17小时，故可属中效磺胺药，每日给药二次即可。但一般仍作短效使用。临床常用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染、流行性脑膜炎、中耳炎、痈疖、产褥热、鼠疫、局部软组织或全身感染、泌尿道感染及急性菌痢，尚可用于呼吸道感染、肠道感染、伤寒等。
• 化学性状:白色或类白色结晶或粉末，无臭，无味，遇光渐渐变暗色。几不溶于水，溶于沸水(1∶60)，微溶于乙醇和丙酮，不溶于氯仿和乙醚，易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。熔点252～256℃(同时分解)。其钠盐为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。遇光渐变棕色。久置潮湿空气中，即缓缓吸收二氧化碳，析出磺胺嘧啶。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。10%水溶液pH为9.5～10.5。
• 不良反应:1，有肾损害。本品的乙酰化率低，本品和其乙酰化物在尿中溶解度小，在尿液偏酸性时易析出结晶，损伤肾小管及其他尿路的上皮细胞而引起结晶尿、血尿、蛋白尿，严重者可致尿闭或尿毒症。 2，造血系统反应包括粒细胞减少、急性溶血性贫血、再生障碍性贫血、血小板减少性紫癜等。 3，胃肠道反应有恶心、呕吐等。偶可见黄疸、肝脾肿大。新生儿、早产儿可引起黄疸，甚至出现核黄疸。 4，泌尿系统的损害：由于原型磺胺及乙酰磺胺主要经肾排泄，在尿中浓度较高，如尿液偏酸，其溶解度降低，可在肾小管、肾盂、输尿管或膀胱内析出结晶，引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭等症状。 5，过敏反应常见有皮疹、药热等，严重者可出现剥脱性皮炎、渗出性多形红斑等，多在用药7～10天出现。也可见光敏性皮炎。
• 药动学:本药口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上)，但吸收较缓慢。单次口服2g后，3～6小时达血药浓度峰值，游离血药浓度峰值约为30～60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。本药易透过血-脑脊液屏障，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%～80%。 本药血浆蛋白结合率低，约为38%～48%。肾功能正常者清除半衰期约为10小时，肾衰竭者可达34小时。磺胺嘧啶药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效，其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。药物主要经肾小球滤过排泄，给药后48～72小时内以原形药物经尿中排出给药量的60%～85%。此外，另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物，但腹膜透析不能有效清除药物。
• 几乎不溶于水，微溶于乙醇或丙酮，易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液中，无臭，无
• 磺胺嘧啶价格(试剂级):更新日期 产品编号 产品名称 包装 价格 20